Matière première antibiotique linézolide, filtre, lavage et séchage, trois en un

L'une des difficultés liées à la préparation du linézolide réside dans la construction du cycle à cinq chaînons de l'oxazolone au sein de sa structure. Le procédé de préparation actuel présente les problèmes suivants :

(1) En utilisant un procédé de solvant alcoolique à point d'ébullition élevé, la consommation d'énergie requise pour évaporer ce type de solvant est énorme et le taux d'évaporation est lent, la forme cristalline préparée présente une agglomération et l'apparence et la pureté sont médiocres ;

(2) La méthode de cristallisation en suspension à haute température dans l'eau est utilisée. La solubilité du linézolide dans l'eau variant considérablement avec la température (elle est plus élevée à haute température et plus faible à basse température), une forme cristalline plus stable précipite lors du refroidissement. La forme cristalline I se transforme relativement rapidement en forme cristalline II à basse température, ce qui rend le procédé de préparation de la forme cristalline I du linézolide par cette méthode instable et limite la pureté de la forme cristalline obtenue.

Dans le domaine du linézolide, il existe un besoin urgent d'une méthode de préparation de la forme cristalline I du linézolide, présentant une pureté et une stabilité élevées, et facile à mettre en œuvre. Comparée aux méthodes techniques existantes, la méthode de préparation de la matière première antibiotique oxazolidinone développée par Wuxi ZhangHua offre les avantages suivants : accessibilité des réactifs, conditions de réaction douces, respect de l'environnement, et rendement et pureté supérieurs.

Procédé en trois étapes de filtration sur plaque plane, de lavage et de séchage pour les matières premières antibiotiques oxazolidinones.

(1) Élimination des impuretés du linézolide brut

Dans le système de filtration, de lavage et de séchage à trois plaques en une, le linézolide brut est mélangé à un solvant spécifique, filtré, et le filtrat est recueilli ; après que le linézolide brut a été mélangé au solvant, agité à 85-105°C jusqu'à ce que le produit brut se dissolve, puis filtré à chaud, et le filtrat est recueilli.

(2) Cristallisation du solvant de linézolide après purification

Ajouter le deuxième solvant au filtrat obtenu à l'étape (1), ajouter le germe de cristal de linézolide de forme I et effectuer le processus de cristallisation à 85-105°C ; 2) Faire croître les cristaux à basse température pendant 5 à 30 minutes, puis abaisser lentement la température à 0-10°C et continuer à agiter pendant 0,5 à 3 heures pour précipiter les cristaux.

(3) Préparation de cristaux de linézolide de haute pureté

Les cristaux précipités ont été séparés dans un processus de filtration sur plaque trois-en-un, de lavage et de séchage pour obtenir la forme cristalline I du linézolide.

En commençant par la simplification du processus, les trois étapes de filtration, de lavage et de séchage sont réalisées sur une seule machine, ce qui réduit le nombre de transferts de processus ; en commençant par l'automatisation, la nettoyabilité et la stérilisation, le processus global est amélioré pour le rendre plus adapté à la production d'API stériles.

Les cristaux de linézolide de haute pureté, préparés à partir de matières premières antibiotiques oxazolidinones par filtration sur plaque en trois étapes (lavage et séchage), présentent une morphologie cristalline compacte, une bonne fluidité, une faible électricité statique et sont faciles à mettre en œuvre. L'équipement en trois étapes de Wuxi ZhangHua résout les problèmes de qualité rencontrés avec les procédés existants, tels que les défauts de fluidité et d'électricité statique, et offre de larges perspectives d'application sur le marché.

Les cristaux de linézolide de haute pureté, préparés à partir de matières premières antibiotiques oxazolidinones par filtration sur plaque en trois étapes (lavage et séchage), présentent une morphologie cristalline compacte, une bonne fluidité, une faible électricité statique et sont faciles à mettre en œuvre. L'équipement en trois étapes de Wuxi ZhangHua résout les problèmes de qualité rencontrés avec les procédés existants, tels que les défauts de fluidité et d'électricité statique, et offre de larges perspectives d'application sur le marché.