Lavagem e secagem de matéria-prima para o medicamento antibiótico linezolida, três em um

Uma das dificuldades na preparação do linezolida é a construção do anel de cinco membros da oxazolona em sua estrutura. O processo de preparação atual apresenta os seguintes problemas:

(1) Ao utilizar um processo de solvente de álcool de alto ponto de ebulição, o consumo de energia necessário para evaporar este tipo de solvente é enorme e a taxa de evaporação é lenta, a forma cristalina preparada apresenta aglomeração e a aparência e pureza são ruins;

(2) O método de cristalização por suspensão em água a alta temperatura é adotado. Como a solubilidade da linezolida em água varia muito com a temperatura, sendo maior em altas temperaturas e menor em baixas temperaturas, uma forma cristalina mais estável será precipitada durante o processo de resfriamento. A forma cristalina I se transforma na forma cristalina II relativamente rápido em baixas temperaturas, e o processo de preparação da forma cristalina I da linezolida usando este método é instável e a pureza da forma cristalina não é alta.

No campo do linezolida, há uma necessidade urgente de um método para preparar linezolida na forma cristalina I com alta pureza e estabilidade, que seja fácil de operar. Comparado aos métodos técnicos existentes, o medicamento à base de oxazolidinona desenvolvido por Wuxi ZhangHua apresenta as vantagens de fácil acesso aos reagentes, condições de reação brandas, respeito ao meio ambiente e maior rendimento e pureza.

Fluxograma de processo três-em-um de filtração em placa plana, lavagem e secagem para matérias-primas de antibióticos oxazolidinonas.

(1) Remoção de impurezas do linezolida bruto

No sistema de filtração, lavagem e secagem de placas três em um, o linezolida bruto é misturado com um solvente específico, filtrado e o filtrado é coletado; após a mistura do linezolida bruto com o solvente, a mistura é agitada a 85-105°C até que o produto bruto se dissolva e, em seguida, filtrada a quente, coletando-se o filtrado.

(2) Cristalização do solvente linezolida após purificação

Adicione o segundo solvente ao filtrado obtido na etapa (1), adicione a semente de linezolida forma I e realize o processo de cristalização a 85-105°C; 2) Deixe os cristais crescerem em baixa temperatura por 5-30 minutos, depois reduza lentamente a temperatura para 0-10°C e continue agitando por 0,5-3 horas para precipitar os cristais.

(3) Preparação de cristais de linezolida de alta pureza

Os cristais precipitados foram separados em um processo de filtração em placa três em um, lavagem e secagem, para obter a forma cristalina I do linezolida.

Partindo da simplificação do processo, as três etapas de filtração, lavagem e secagem são realizadas em uma única máquina, o que reduz o número de transferências entre processos; em termos de automação, limpeza e esterilização, o processo é aprimorado para torná-lo mais adequado à produção de APIs estéreis.

Os cristais de linezolida de alta pureza, preparados por filtração em placa tripla, lavagem e secagem a partir de matérias-primas de antibióticos oxazolidinonas, apresentam formato cristalino compacto, boa fluidez, baixa eletricidade estática e são fáceis de processar. O equipamento triplo da Wuxi ZhangHua resolve os problemas de baixa qualidade do processo existente, como fluidez e eletricidade estática, e possui amplas perspectivas de aplicação no mercado.

Os cristais de linezolida de alta pureza, preparados por filtração em placa tripla, lavagem e secagem a partir de matérias-primas de antibióticos oxazolidinonas, apresentam formato cristalino compacto, boa fluidez, baixa eletricidade estática e são fáceis de processar. O equipamento triplo da Wuxi ZhangHua resolve os problemas de baixa qualidade do processo existente, como fluidez e eletricidade estática, e possui amplas perspectivas de aplicação no mercado.