Антибиотик линезолид, сырье для лекарственного препарата, фильтр, промывка и сушка, три в одном.

Одной из трудностей при получении линезолида является построение пятичленного кольца оксазолона в его структуре. Существующий процесс получения имеет следующие проблемы:

(1) При использовании процесса с высококипящим спиртовым растворителем потребление энергии, необходимое для испарения этого типа растворителя, огромно, скорость испарения низкая, полученная кристаллическая форма имеет агломерацию, а внешний вид и чистота плохие;

(2) Применяется метод высокотемпературной суспензионной кристаллизации в воде. Поскольку растворимость линезолида в воде сильно зависит от температуры, растворимость выше при высокой температуре и ниже при низкой, и в процессе охлаждения выпадает более стабильная кристаллическая форма. Кристаллическая форма I относительно быстро переходит в кристаллическую форму II при низкой температуре, и процесс получения кристаллической формы I линезолида с использованием этого метода нестабилен, а чистота кристаллической формы невысока.

В области линезолида существует острая необходимость в методе получения кристаллической формы I линезолида с высокой чистотой и стабильной кристаллической структурой, который был бы прост в применении. По сравнению с существующими техническими методами, разработанное Уси Чжанхуа сырье для производства оксазолидинонового антибиотика обладает преимуществами легкодоступности реагентов, мягких условий реакции, экологичности, а также более высокой урожайности и чистоты.

Трехкомпонентная технологическая схема фильтрации с использованием плоских пластин, промывки и сушки сырья для производства антибиотика оксазолидинона.

(1) Удаление примесей из сырого линезолида

В системе «три в одном» — пластинчатом фильтре, промывке и сушке — неочищенный линезолид смешивают со специальным растворителем, фильтруют, а фильтрат собирают; после смешивания неочищенного линезолида с растворителем перемешивают при температуре 85-105 °C до полного растворения продукта, затем фильтруют в горячем состоянии и собирают фильтрат.

(2) Кристаллизация растворителя линезолида после очистки

1) Добавить второй растворитель к фильтрату, полученному на этапе (1), добавить затравку кристаллов линезолида формы I и провести процесс кристаллизации при 85-105°C; 2) Выращивание кристаллов при низкой температуре в течение 5-30 минут, затем медленное снижение температуры до 0-10°C и продолжение перемешивания в течение 0,5-3 часов для осаждения кристаллов.

(3) Получение кристаллов линезолида высокой чистоты

Выпавшие в осадок кристаллы были разделены в процессе трехэтапной фильтрации на пластинах, промывки и сушки для получения кристаллической формы I линезолида.

Начиная с упрощения процесса, все три этапа — фильтрация, промывка и сушка — выполняются на одном оборудовании, что сокращает количество технологических операций; начиная с автоматизации, очистки и стерилизации, процесс улучшен, что делает его более подходящим для производства стерильных АФИ.

Высокочистые кристаллы линезолида, полученные методом трехступенчатой ​​фильтрации, промывки и сушки на основе сырья для антибиотиков оксазолидинона, обладают компактной кристаллической формой, хорошей текучестью, низким статическим электричеством и легко поддаются обработке. Трехступенчатая установка Wuxi ZhangHua решает проблемы низкого качества продукции, характерные для существующих технологических процессов, такие как низкая текучесть и статическое электричество, и имеет широкие перспективы применения на рынке.

Высокочистые кристаллы линезолида, полученные методом трехступенчатой ​​фильтрации, промывки и сушки на основе сырья для антибиотиков оксазолидинона, обладают компактной кристаллической формой, хорошей текучестью, низким статическим электричеством и легко поддаются обработке. Трехступенчатая установка Wuxi ZhangHua решает проблемы низкого качества продукции, характерные для существующих технологических процессов, такие как низкая текучесть и статическое электричество, и имеет широкие перспективы применения на рынке.